转自：中国医药报

俗语说“一白遮百丑”，纯碎亮丽的肌肤是爱好意思东说念主士不灭的追求，好意思白类化妆品因投合了这一内行审好意思需求而广受追捧。要思好意思白遵循好，功效原料不能少。2023年2月，欧盟耗费者安全科学委员会（SCCS）发布对于α-熊果苷和β-熊果苷在化妆品中的安全性最终见识，好意思白功效明星身分熊果苷再次激励行业眷注。

□陶丽莉

何为熊果苷

熊果苷（Arbutin），笔名熊果素，化学名为4-羟基苯基-D-吡喃葡萄糖苷，相对分子质地为272.25，是一种源于绿色植物自然存在的糖苷类物资，是很多耐冻干植物，如小麦、梨、杜鹃花科的熊果中含量丰富的溶质，呈白色针状结晶或粉末，易溶于滚水、甲醇、酒精及丙二醇、丙三醇，不溶于乙醚、氯仿、石油醚等溶剂。

熊果苷把柄结构不同可分为α型和β型。α-熊果苷化学名为4-羟基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷，β-熊果苷化学名为4-羟基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷。α-熊果苷为β-熊果苷的差向异构体，其糖苷键在空间上的所在与β-熊果苷相背（详见图）。

熊果苷的好意思白作用机制

玄色素的含量及分散是决定肤色浅深的主要因素。玄色素产生于皮肤表皮基底层的黑素细胞内，由酪氨酸在酪氨酸酶的作用下，经过一系列复杂生化响应最终造成，通过突触自基底层由内向外调动至表皮外层，使皮肤着色。

酪氨酸酶具有酪氨酸羟化酶活性（催化酪氨酸产生多巴）和多巴氧化酶活性（催化多巴生成多巴醌），在玄色素造成的历程中，算作主要限速酶，其活性决定了玄色素的造成量。

而熊果苷是一种酪氨酸酶阻拦剂，它能在不影响细胞增殖浓度的情况下，灵验阻拦酪氨酸酶活性，通过自己与酪氨酸酶的胜利相聚，竞争多巴的相聚位点，阻断多巴及多巴醌的合成，进而插手黑素细胞，阻拦玄色素的生成。同期，它还具有淡化已造成的玄色素，加快玄色素的领悟与排泄，减少皮肤色素千里积，湮灭色斑和斑点的功能。

熊果苷的制备门径

自然植物索取法

该门径主要以熊果属的植物叶子为原料，运用有机溶剂索取、萃取、柱层析瓜分袂纯化妙技，得到熊果苷索取物。早在1930年就有报说念指出，在厚叶岩白菜的叶子中含有熊果苷，后来接踵有盘验阐述，在乌饭树、越橘、熊果和梨树的叶子中也发现了熊果苷。

由于熊果苷在植物中的含量很低，索取工艺比较复杂，且索取物的纯度不高，因此跟着其他制备门径的发展，植物索取法依然缓缓失去了竞争上风。

植物组织培养法

植物组织培养法是运用植物细胞的糖基化才能，将对苯二酚飘动为熊果苷。与植物索取法比拟，用植物组织培养门径得到熊果苷的遵循要高得多。应用该门径时，ob欧宝体育app产品中心选拔高效的植物组织培养液和细目稳妥的培养要求是要害。

植物组织培养法所用原料洁净，飘动率高，坐褥无羞耻，但坐褥周期较长，分袂纯化复杂，产业发展相对还不熟悉。进一步了解植物细胞的孕育机理、明确合成历程的要害影响因素、镌汰坐褥周期、进步产率是现在该门径应用需要措置的要点问题。

酶合成法

酶合成法主要以糖基调动酶或糖苷酶算作催化剂，催化糖基调动和逆水解响应来合成糖苷，即由对苯二酚和葡萄糖在糖苷酶的催化下得到熊果苷。

酶合成法工艺摧毁，合收遵循高，发展前程相配乐不雅。跟着频年来对此门径的潜入盘考，越来越多合适的酶原已被发现，熊果苷的合成率也越来越高，信服该门径将是往常合成熊果苷的主要盘考所在之一。

化学合成法

一般化学合成熊果苷所以葡萄糖和对苯二酚为原料，将两者经过合乎保护后，进行糖苷化响应，然后脱去保护基而成。化学合成法因具有合成居品性量较好、坐褥老本较低等优点，已成为当下制备熊果苷最主要的门径，在国表里均已完了了工业化坐褥。

现在，国内一般以无水葡萄糖为原料，经过酰化保护、催化缩合、碱性水解来坐褥β-熊果苷。跟着合成工艺不休发展，频年来，国内合成熊果苷的花式缓缓简化，合成率也不休进步，质地也达到了海外先进水平。不外，由于化学合成法中产物的立体选拔性差，仍然需要更潜入的盘考来寻找制备α-熊果苷高效、专一的化学合成门径。

熊果苷的安全性

氢醌因具有阻拦酪氨酸酶作用，早期被用于祛斑好意思白类化妆品中松开皮肤色素千里着，后因盘考发现氢醌有导致外源性褐黄病和白斑病的风险，以及致敏和致癌的潜在风险，在我国被列为化妆品禁用组分。熊果苷雷同为酪氨酸酶阻拦剂，属于氢醌的替代物。在低pH值、高温、紫外线照耀等要求下，熊果苷在皮肤微生物或葡萄糖苷酶作用下，可能飘动为氢醌，从而产生致敏、遗传毒性或致癌的潜在风险。因此，熊果苷的安全性盘考一直备受行业眷注。

2023年2月，SCCS发布对于α-熊果苷和β-熊果苷在化妆品中的安全性最终见识（SCCS/1642/22），论断如下：

●α-熊果苷在面霜中的最大安全使用浓度为2%，在身体乳中的最大安全使用浓度为0.5%，两者同期使用时亦然安全的；

●β-熊果苷在面霜中的最大安全使用浓度为7%；

●在含有α-熊果苷或β-熊果苷的居品中，氢醌应保捏尽可能低的含量，且不应高于两种熊果苷中不能幸免的痕量。在请求东说念主提交的最新盘登科，氢醌的定量限（LOQ）为3ppm，检出限（LOD）为1ppm；

●α-熊果苷（面霜中为2%，身体乳液中为0.5%）和β-熊果苷（面霜中为7%）的总高慢量被以为是安全的。

（作家单元：北京日化协会）